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左旋甲狀腺素典型地用於治療甲狀腺機能低下症
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寧靜姐
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寧靜姐

左旋甲狀腺素鈉是左旋甲狀腺素的鈉鹽。

 

左旋甲狀腺素(Levothyroxine),也叫 合成T4'3,5,3',5'-四碘-L-甲狀腺素是甲狀腺素(甲狀腺激素)的合成形式,用於患有甲狀腺疾患的患者的激素替代治療。天然的甲狀腺激素與該藥物制劑中的一樣在化學結構上是手性的-L-構型。右旋甲狀腺素曾被作為抗膽固醇藥物進行研究。但因為對心臟的副作用而被取消。

醫療用途

 

左旋甲狀腺素典型地用於治療甲狀腺機能低下症由於左旋甲狀腺素能夠降低促甲狀腺激素(thyroid-stimulating hormoneTSH)-一種被認為能誘發甲狀腺腫的激素,所以,人們也用左旋甲狀腺素治療甲狀腺腫。

 

不良作用

 

確定劑量時,必須將劑量仔細控制在以獲得促甲狀腺激素(TSH)的水平在正常參考值內。長期將TSH值抑制在正常值之下將會頻繁引起對心臟的副作用,同時,還會降低顧無機質密度(人們已經熟知,TSH水平過高也會引起骨質疏鬆症。)

 

給患者處方過劑量的左旋甲狀腺素可能會出現假性的甲狀腺機能亢進的徵象和癥狀超劑量的左旋甲狀腺激素會引起心悸、腹痛、惡心、焦慮、降神錯亂、激動、失眠、消瘦、和食慾增加對該藥物的過敏反應特點包括一下癥狀呼吸困難、氣短、或面部和舌頭水腫。急性過量會引起發燒、低血糖、心衰、昏迷、和隱匿性腎上腺機能不全。

 

急性大量的過量會威脅生命;需給予對癥和支持性治療。治療急性大量過量需使用β-受體阻滯劑,以增強擬交感神經活性。

 

在口服藥物後,超劑量效應會在6小時到11天期間出現

 

相互作用

 

食物和其他物質會干擾替代性甲狀腺素的吸收。服用甲狀腺素4小時內應避免服用補充鈣或鐵的藥物,並且,在用藥3小時內避免使用黃豆製品,因為,這些東西會減少藥物的吸收。葡萄柚汁會延緩左旋甲狀腺素的吸收,但是,人們確信它對該藥物的生物利用度沒有顯著的影響。其他減少該藥物吸收的物質是含鋁或鎂的抗酸藥物、消泡凈(simethicone)、或硫糖鋁(sucralfate)、消膽胺(cholestyramine)、降脂樹脂II號(colestipol)、凱鉀力寧散(Kayexalate)。一項以八名婦女為受試者的研究發現咖啡干擾左旋甲狀腺素的腸道吸收,儘管,其干擾水平低於食用糠麩。不同的物質會引起其他嚴重的不良反應。氯胺酮 Ketamine)會引起高血壓和心動過速,而三環類和四環類抗抑鬱藥會增加其毒性。另一方面,鋰會通過影響甲狀腺本身碘的代謝,以及抑制合成的左旋甲狀腺素,從而引起甲狀腺功能亢進(但更多情況是甲狀腺功能減退)。

 

劑量

 

左旋甲狀腺素鈉錠,劑量25mg

劑量因年齡組和患者資深狀況、體重、對藥物和食物的順從性而異。有必要定期觀察和調整劑量。左旋甲狀腺素應在飯前大約半小時到一小時空腹服用

 

商品名

 

該藥物常見的商品名包括:歐洲的:Thyrax, Euthyrox(中文名:優甲樂), Levaxin, L-thyroxine, Eltroxin Thyrax Duotab;北美的:Thyrox in South Asia; Eutirox, Tirosint, Levoxyl and Synthroid;中國大陸的:「澤寧」「尤仙」等。同時,還有一些無商品名產品。



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甲狀腺低下補充劑Levothyroxine 之交互作用
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甲狀腺低下補充劑Levothyroxine 之交互作用

◎文/黃志偉

甲狀腺功能低下是臨床上常見之甲狀腺功能異常疾病,levothyroxine則被認為是治療甲狀腺低下極為經濟且有效的方法。Levothyroxine具有半衰期長的特性,每日服用一次即能提供穩定的血中濃度,達到治療上的需求。然而,當其與其他藥物併服時,卻也極易發生藥物間的交互作用,形成另一個在治療上必須特別考量的重要課題。

Levothyroxine除了可以有效提升thyroxine(T4)的血中濃度之外,也會降低TSH值,而當TSH值降至0.4 mU/L以下時,則會增加骨質疏鬆的風險(TSH血中濃度低時會降低鈣在小腸的吸收)。因此,為預防骨質疏鬆的發生,病人在接受levothyroxine治療時,通常需要補充鈣。在胃酸pH值下,碳酸鈣容易與levothyroxine結合,形成不溶性的複合物,減少levothyroxine的吸收,因此兩者不宜併服一般建議至少隔開4小時服用。此外,一些含鐵、鋅的藥品或多種維生素,以及制酸劑,都可能減少levothyroxine在腸胃道的吸收,同樣必須與levothyroxine間隔4小時服用。除了藥物和營養補充品之外,富含纖維質的飲食亦會降低levothyroxine的吸收,當併餐服用時,適當的劑量調整必須被考量。

除了吸收上的影響,levothyroxine在代謝上也受到許多藥物的影響。例如,phenobarbital和rifampin會誘導肝臟酵素活性,增加T4的代謝; phenytoin和carbamazepine也會增加甲狀腺激素的代謝及降低T4的血中濃度。甲狀腺功能低下的病人於治療期間合併使用這些藥物時,皆應密切監測相關甲狀腺機能檢查值,並視情況調整levothyroxine的劑量。

除此之外,levothyroxine與一些治療指數狹窄的藥物併用時,同樣存在明顯的交互作用。例如,levothyroxine可以增加口服抗凝血劑的抗凝血效果;因此,當levothyroxine的劑量增加時,口服抗凝血劑的劑量也必須適當的減低,且要同時嚴密監測病人的凝血時間。在疾病與藥物的交互作用方面,甲狀腺功能低下時,腎清除率降低,故由腎排除的藥物如毛地黃須降低劑量使用,然服用levothyroxine後,病人的甲狀腺機能逐漸恢復正常時,則因腎清除率增加,毛地黃類藥物的治療效果會降低,因此毛地黃類藥物的劑量必須適切地增加

臨床上多種疾病、多重藥物合併甲狀腺功能低下的情況是很常見的,因此,在使用levothyroxine治療時,必須仔細地審視病人所有的用藥,甚至病人正在服用的營養補充品(如維他命)及飲食的內容都應了解,這樣才能讓病人在適當的藥物劑量下得到最佳的治療效果。

(本文作者為三軍總醫院臨床藥學部藥師)

參考資料

1. James V. Hennessey. Precise Thyroxine Dosing: Clinical Requirements. The Endocrinologist 2003; 13(6):479-487.

2. Patricia. J Neafsey. Levothyroxine and Cacium Interaction. Home Healthcare Nurse 2004; 22(5):338-339

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